ABSTRACT
As nanopartículas de D, L-PLA (PLA) contendo cefoxitina (CEF) foram preparadas pelo método de emulsão múltipla / evaporação do solvente. As partículas foram avaliadas em relação à morfologia, à eficiência de encapsulação, às interações polímero-fármaco, bem como à cinética de liberação do fármaco in vitro . As nanopartículas são esféricas e isoladas, com um diâmetro médio de cerca de 600 nm. O comportamento térmico (DSC) das nanopartículas contendo CEF sugeriu que o fármaco está disperso em um nível molecular dentro do sistema. A eficiência de encapsulação do fármaco no sistema quando a concentração de CEF é 30 mg / mL foi de 5,5%, determinada após a extração de fármaco, através de um método de HPLC validado. Esta baixa eficiência de encapsulação é compreensível, uma vez que a CEF é altamente hidrofílica. Os ensaios in vitro mostraram um perfil de liberação do fármaco a partir das nanopartículas fortemente sustentado e com uma cinética de difusão Fickiana pura.
Nanoparticles containing cefoxitin (CEF) made of D,L-PLA (PLA) were designed by a multiple emulsion/solvent evaporation method. The particles were extensively evaluated in relation to morphology, encapsulation efficiency, drug-polymer interactions as well as in vitro drug release kinetics. Nanoparticles were spherical in shape and isolated, with a mean diameter of about 600 nm. The thermal behaviour (DSC) of CEF-containing nanoparticles suggested that the drug was dispersed at a molecular level within the system. The drug encapsulation efficiency in the system for a CEF concentration of 30 mg/mL was 5.5%, as assessed after the drug extraction, by a validated HPLC method. This low encapsulation efficiency is understandable, since CEF is highly hydrophilic. The in vitro assays showed a strong sustained drug release profile from the nanoparticles with kinetics following pure Fickian diffusion.
Subject(s)
Cefoxitin/pharmacokinetics , Cefoxitin/chemical synthesis , NanoparticlesABSTRACT
Os objetivos do estudo foram desenvolver e avaliar a estabilidade físico-química de emulsões O/A contendo cetoconazol a 2,0% e determinar seu perfil de liberação in vitro. As formulações foram preparadas com bases auto-emulsionáveis com diferentes características químicas. A estabilidade do sistema foi avaliada de acordo com o Guia para Realização de Testes de Estabilidade em Produtos Farmacêuticos, utilizando diferentes temperaturas (4ºC, 37ºC e 45ºC) por um período de tempo de três meses. Os parâmetros avaliados durante o ensaio foram: as características organolépticas,o pH, o comportamento reológico e a concentração do ativo. A emulsão considerada estável foi submetida ao ensaio de liberação in vitro utilizando célula de difusão de Franz. A quantificação do cetoconazol na formulação e na solução receptora foi realizada por método espectrofotométrico no ultravioleta a 244 nm. Dentre as formulações testadas, somente aquela preparada com álcool cetoestearílico e estearato de polietilenoglicol (PEG20) manteve suas características físico-químicas estáveis durante o teste. O estudo de liberação in vitro demonstrou que o fármaco foi liberado do sistema gradualmente no decorrer do tempo, apresentando uma cinética pseudo zero ordem.
The goal of this work was to develop and assess the physicochemical stability of O/W emulsions containing 2.0% ketoconazole and to determine their in vitro release profile. These formulations were prepared with self-emulsifying bases that differed in their chemical characteristics. The stability of the system was assessed, as recommended in the Guide to Drug Product Stability Tests, over 3 months at 3 different temperatures (4ºC, 37ºC and 45ºC). The characteristics assessed during the test were the organoleptic properties, pH, rheological behavior and drug concentration. The most stable emulsion was subjected to an in vitro release test in a Franz diffusion cell system. The ketoconazole in both the formulation and receptor phase was determined by UV spectrophotometry at 244 nm. The O/W emulsion prepared with cetearyl alcohol and polyethylene glycol (PEG20) stearate was the only one that maintained its physicochemical characteristics throughout the test. The in vitro release test demonstrated that the drug was released gradually, exhibiting pseudo zero-order kinetics.
Subject(s)
Antifungal Agents , Drug StabilityABSTRACT
Os coléteres são amplamente distribuídos, com registros de sua ocorrência em diversas taxas, entretanto há apenas um registro de sua ocorrência na família Caryocaraceae, à qual pertence Caryocar brasiliense. Com o objetivo de descrever a distribuição, estrutura e ultra-estrutura dos coléteres de C. brasiliense, amostras de ápices caulinares com estípulas em várias fases de desenvolvimento foram coletadas, fixadas e processadas para estudos em microscopia de luz e eletrônica de transmissão e varredura. Os coléteres ocorrem exclusivamente na face adaxial das estípulas e diferenciam-se nas estípulas mais jovens, mantendo-se funcionais até a senescência. As estípulas são caducas, caindo antes do início da expansão das folhas. A secreção dos coléteres é abundante, preenchendo todo o espaço delimitado pela estípula. A origem dos coléteres é mista, envolvendo a protoderme e o meristema fundamental, sendo, portanto, considerados como emergências e não tricomas. Nesta espécie, os coléteres são digitiformes, formados por uma coluna de células centrais, não secretoras e por um epitélio secretor cujas células estão dispostas em paliçada. As células do epitélio secretor apresentam citoplasma denso, segmentos de retículo endoplasmático rugoso, ribossomos livres, mitocôndrias e abundância de dictiossomos, dos quais partem inúmeras vesículas possivelmente carregadas com produtos de secreção. As células centrais do coléter apresentam núcleo pouco volumoso e lobado, com nucléolo inconspícuo; o citoplasma é pouco denso, floculado e o vacuoma desenvolvido. Dentre as organelas presentes, destacam-se as mitocôndrias e segmentos de retículo endoplasmático rugoso. Há evidências de secreção granulócrina e do envolvimento dos coléteres com a proteção do meristema apical e folhas nos estádios iniciais do desenvolvimento.